Зипрасидон — инструкция по применению . Реальные отзывы и обзор.

Зипрасидон показан для лечения шизофрении у взрослых, для которой характерны чрезмерная подозрительность, вера в нереальные вещи, нервозность, тревожность, видение и слышание несуществующих вещей. Зипрасидон также используется для лечения умеренных смешанных эпизодов или маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве у взрослых и детей в возрасте от 10 до 17 лет.

Зипрасидон, предназначенный для инъекций, применяют для быстрого купирования двигательного возбуждения у больных шизофренией, которым пероральный прием препарата не показан.

Дозировка

Рекомендуемая суточная доза зипрасидона, принимаемого перорально при лечении шизофрении и биполярного расстройства, составляет 80–160 мг. Лекарство вводят пациенту во время еды.

Доза, используемая в лечении, зависит от клинического состояния пациента, течения заболевания, возраста и сопутствующих заболеваний (печеночная недостаточность) и др. Для поддерживающего лечения больных шизофренией применяют более низкие суточные дозы (40 мг).  Рекомендуемая суточная доза зипразидона при остром лечении биполярного расстройства у пациентов в возрасте от 10 до 17 лет составляет 20 мг в первый день лечения. Дозу следует постепенно увеличивать в течение 1–2 недель до достижения целевого значения 120–160 мг/день для детей с массой тела, равным или более 45 кг, или 60–80 мг/день для детей с массой тела менее 45 кг..

Очень важно не превышать максимальную суточную дозу, поскольку профиль безопасности для доз, превышающих максимальную, не установлен, а прием зипразидона связан с дозозависимым удлинением интервала QT.

Зипрасидон вводят внутримышечно. Препарат не следует вводить внутривенно. Препарат вводят внутримышечно только пациентам, которым пероральный прием не показан. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Лечение этой формой препарата может продолжаться не дольше трех дней подряд.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению зипрасидона являются повышенная чувствительность к действующему веществу, врожденный синдром удлиненного интервала QT, недавний инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность и сердечные аритмии.

Препарат дозозависимо удлиняет интервал QT, поэтому его не следует применять одновременно с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с брадикардией.

Перед началом терапии зипразидоном следует скорректировать электролитные нарушения, такие как гипомагниемия или гипокалиемия, поскольку повышается риск возникновения сердечных аритмий.

Существует риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС ) у пациентов, принимающих зипразидон. В этом случае лечение всеми антипсихотическими лекарственными средствами следует немедленно прекратить.

При длительном лечении зипрасидоном существует риск развития поздней дискинезии и других поздних экстрапирамидных синдромов. Риск появления симптомов дискинезии увеличивается с возрастом пациента и при длительном лечении. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, которые: подвержены риску судорог, страдают заболеваниями печени и имеют факторы риска инсульта. Зипрасидон может повышать уровень пролактина, что может проявляться галактореей, аменореей, гинекомастией или импотенцией. Длительный повышенный уровень пролактина может привести к снижению минеральной плотности костей и, таким образом, увеличить риск переломов.

Прежде чем начать лечение зипрасидоном, следует выявить все возможные факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ) и принять профилактические меры. Противопоказано одновременное применение зипрасидона с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как: антиаритмические препараты IA и III класса, галофантрин, триоксид мышьяка, левометадилацетат, тиоридазин, пимозид, мезоридазин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, гатифлоксацин, доласетрона ментансульфонат, сертиндол, мефлохин, ципразин d.

Взаимодействие

Зипрасидон не следует сочетать с алкоголем. Алкоголь увеличивает риск побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, запор и сухость во рту. Препарат может вызвать сонливость. До исчезновения симптомов пациенту не следует водить машину или работать с механизмами.

Лекарство не следует применять беременным женщинам, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Пациенткам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.

Дети, матери которых применяли зипрасидон в течение последних 3 месяцев беременности, подвергаются риску развития таких побочных эффектов, как: тремор, мышечная слабость или ригидность, возбуждение, нарушения дыхания, сонливость и трудности с кормлением.

Тератогенного действия препарата не выявлено. Во время терапии зипрасидоном пациентка не должна кормить грудью, так как препарат в незначительной степени проникает в грудное молоко.

Проведены токсикологические испытания на животных, которые показали нежелательное влияние препарата на репродуктивную систему при токсических дозах и седативном эффекте самок.

Побочные эффекты

При внутримышечном введении зипрасидона наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота, седативный эффект, головокружение, боль в месте инъекции, сонливость и головная боль.

Наиболее частыми симптомами передозировки являются экстрапирамидный синдром, тремор, беспокойство и сонливость. Возможно снижение сознания, судороги или дистонические реакции в шее и голове, что может создать риск аспирации инородного тела в случае возникновения рвоты.

Высшая разовая доза зипрасидона (12800 мг) вызывала экстрапирамидные симптомы и удлинение интервала QT на 44 мс.

Механизм действия

Зипрасидон обладает высоким сродством к дофаминергическим рецепторам 2 типа (D2 ) и большинству серотонинергических рецепторов: типов 5HT2A, 5HT2C, 5HT1D и 5HT1A. Этот препарат также имеет умеренное сродство к гистаминовым H1- рецепторам и α1 — рецепторам. Зипрасидон ингибирует обратный захват моноаминов серотонина и норадреналина.

Считается, что антипсихотический эффект является результатом сочетания антагонистического действия препарата по отношению к 5НТ 2А и D 2 рецепторам.

Зипрасидон, применяемый для внутримышечных инъекций, имеет биодоступность 100%. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 30–60 минут после введения препарата. По мере увеличения дозы концентрация препарата в сыворотке крови увеличивается и незначительное накопление веществ происходит через 3 дня внутримышечного введения.

После перорального приема максимальная концентрация в крови наблюдается через 6–8 часов после приема препарата. Проведены фармакокинетические исследования, которые показали, что присутствие пищи может повысить биодоступность зипрасидона до 100%, поэтому препарат рекомендуется принимать во время еды.

Зипрасидон на 99% связывается с белками плазмы. Препарат трансформируется тремя метаболическими путями, в результате чего в крови образуются четыре основных метаболита: BITP (бензотиазолопиперазина сульфоксид), BITP сульфон, зипрасидон сульфоксид и S-метилдигидрозипразидон. В сыворотке крови неизмененный зипрасидон составляет примерно 44% от общего количества метаболитов.

После перорального приема 66% введенной дозы выводится с калом и примерно 20% выводится с мочой. Зипрасидон подвергается интенсивному метаболизму, в результате чего лишь небольшое количество лекарственного средства выводится из организма в неизмененном виде.